Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Содержит 70,24 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.

Содержится в форме цитрата. Срок годности составляет 2 года.

Основная форма выпуска – таблетки, содержание действующего компонента в которых может быть 25 мг, 50 мг или 100 мг. В классической Виагре таблетки ромбовидной выпуклой формы, покрыты оболочкой голубого цвета. Аналоги выпускаются в таблетках, в форме порошка, капсул (100 мг) или капель. В одной упаковке может быть от 1 до 12 таблеток.

Помимо основного вещества, содержит такие вспомогательные компоненты, как повилон, целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы и другие ингредиенты.

Как появился?

Начиная с 1977 года, американские фармакологи работали над созданием вещества, которое для сужения и расширения кровеносных сосудов в сердце, мозге и легких. Однако до 1992 года, пока ученые не начали испытывать силденафила цитрат, заметных результатов их работы не было.

Испытания проводились при создании лекарства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Силденафила цитрат проявил неожиданное свойство блокировать ферменты, что приводило к расширению сосудов в области мочеполовой системы. Вещество вызывало стойкую и длительную эрекцию.

Компонент исследовали уже в другом направлении. В 1998 году появились всем известные таблетки Виагра. В этом же году трех ученых наградили Нобелевской премией за создание препарата для лечения заболеваний сердца и легких. Однако мировую известность Виагре и ее создателям принесло свойство Силденафила улучшать и продлевать эрекцию.

Описание действия

Вещество относят к группе селективных ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Принцип его действия основан на расширении сосудов в половых органах и усилении притока крови к ним. У мужчин наблюдается продолжительная эрекция.

Таблетки устраняют нарушения половой функции, которые выражаются в неспособности члена сохранять необходимую для сексуального контакта твердость. Такой эффект средства объясняется его способностью действовать на ферменты, отвечающие за достижение пенисом эрегированного состояния.

Однако, как уже было указано, таблетки не могут вызвать эрекцию, если нет сексуального влечения к партнеру.

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу.

Его активизация влечет увеличение уровня нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который необходим для расслабления мышц кавернозного тела и повышения кровотока в половом члене.

Показания к применению — эректильная дисфункция и легочная гипертензия. Лекарство расширяет сосуды в органах дыхания, снижает давление в них. Благодаря его приему, дыхательная недостаточность заметно снижается, уменьшается одышка.

Доказана способность средства понижать давление. Однако, такой эффект продолжается только во время действия таблеток, после его окончания давление возвращается к прежним показателям.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует ферментгуанилатциклазу. Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил— селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ.

Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным.

Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

При нарушении функции почек: при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени: при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств: при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии.

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения.

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинТорнетис Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинОлмакс Стронг Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинТаксиер Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинДинамико Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинРевацио Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинКаверджект Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинЛевитра Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинСиалис Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинТентекс Форте Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинРайлис Виагра Гидрохлорид Йохимбина Зидена Папазол

Виагра, Вигранде, Визарсин, Динамико. Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая.

Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг.

У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения. Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции, возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомиии при сахарном диабете.

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость таблеток по 50 мг колеблется от 251 руб. до 490 руб., таблеток по 100 мг от 412 руб. до 728 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Силденафил таб. п.п.о. 50мг n20Северная звезда ЗАО
  • Силденафил таб. п.п.о. 100мг n10Северная звезда ЗАО
  • Силденафил таб. п/о плен. 100мг №4Озон ООО
  • Силденафил таб. п.п.о. 25мг n20Северная звезда ЗАО
  • Силденафил вертекс таб. п/о плён. 50мг n4ЗАО Вертекс
  • Силденафил (таб.п.пл/об.100мг №1)
  • Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.50мг №10)
  • Сеалекс Силденафил таблетки 50мг №1
  • Сеалекс Силденафил таблетки 50мг №4
  • Сеалекс Силденафил таблетки 100мг №1
  • Силденафил-сз 100 мг №4 таблСеверная звезда ЗАО
  • Силденафил-сз 50 мг №4 таблСеверная Звезда, НАО
  • Силденафил-сз 50 мг №10 таблСеверная Звезда, НАО
  • Эффекс силденафил 100 мг №4 таблЭвалар ЗАО
  • Эффекс силденафил 100 мг №1 таблЭвалар ЗАО

Источник: https://5059696.ru/blog/sildenafil-sostav-preparata/

Серьезно о главном: Силденафил и его помощь в укреплении потенции

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Исключить потерю собственной самооценки, сексуального удовлетворения и полных межличностных отношений поможет силденафил, и мы расскажем о нем без купюр. О цене таблеток Силденафил и отзывах мужчин также в статье.

Что такое Силденафил и для чего его применяют

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Основой послужили глубокие исследования нейрофизиологии эрекции.

Глубокий, ответственный подход пфайзеровских умельцев помог создать препарат, который в 20 раз эффективнее аналогичных средств. С его появлением открылся принципиально иной путь в лечении половых нарушений.

Сегодня это лекарство первой линии в терапии ЭД, — оно удобно в применении, несет низкий риск побочных эффектов, высокоэффективно и надежно.

Статистика доказала, в России нарушениями потенции страдают более половины мужчин в диапазоне 40-70 лет. Отклонения от нормы выявлены у 90%.

Фармакологическое действие

По лечебному действию средство повышает эрекцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как и через сколько действует лекарство Силденафил на мужчин? Лекарство восстанавливает половую функцию на фоне сексуальной стимуляции. Здоровая эрекция не наступает без синтеза окиси азота в кавернозных телах.

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Нуклеотид расслабляет клетки сосудов, питающих половой член.

В результате происходит мощный кровоток и образуется крепкая боеготовность.

Силденафил ингибирует ФДЭ-5, исключая распад важного звена эрекции – цГМФ. Таким образом, он восстанавливает кровенаполнение кавернозных тел. Лекарство работает у 85% мужчин, включается через час и действует 3-5 ч.

По кинетике ингибитор демонстрирует стремительное всасывание. Биодоступность превышает 41%. После приема таблетки натощак высшая концентрация в крови наступает через час.

Почему Силденафил долго не действует?

Еда, богатая жирами и алкоголь замедляют метаболизм.

Распределение: взаимодействует с клетками крови, равномерно разносится по тканям.

Метаболизм: происходит при помощи клеток печени. Время, необходимое для полувыведения – 4 ч. Метаболиты покидают организм при помощи почек, кишечника.

Кинетические свойства в особых случаях:

  • у здоровых мужчин старше 65 лет, у товарищей с тяжелыми болезнями печени, почек клиренс действующего компонента снижен, а концентрация в крови превышена на 40%;
  • умеренная почечная недостаточность не меняет поведение препарата в дозировке 50 мг.

Силденафил — химическая формула:

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Фото упаковки и таблеток

Фото упаковки и таблеток Силденафила:

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Форма выпуска

Описание и форма выпуска Силденафила: стимулятор выпускается в классической твердой форме. Это таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Форма – ромбовидная, обоюдовыпуклая. Излом белый или почти белый. Присутствует гравировка с указанием доли основного вещества.

Упаковка ячейковая, фольгированная №1, №2, №4, №10, пачка картонная с аннотацией во вложении.

Состав препарата

Ведущий элемент в составе – силденафил цитрат. Его вхождение эквивалентно дозировке 20, 25, 50, 100 мг.

Прочие вещества не имеют клинической активности. Они образуют лекарственную оболочку: крахмал, тальк, целлюлоза, кремний, магний, натрий, титан, краситель, макрогол, гипромеллоза.

Действие таблеток для потенции на мужчин и женщин

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Как работает Силденафил: лечит или дает временный эффект? Попадая в организм, ингибитор работает на появление эрекции максимальной – четвертой – степени твердости. Его действие возвращает полноценное кровенаполнение и высоту подъема полового члена.

Глобальная эффективность оценена в ходе долгосрочных клинических исследований, с использованием опросов партнеров, международного индекса ЭД и дневника эрекций.

Ингибитор способен влиять на женский организм. Некоторые гинекологи считают, что он запускает усиленный кровоток в зоне малого таза. Это приводит к более интенсивным ощущениям во время коитуса, яркой оргастической разрядке.

Через сколько действует

В лучшем случае продукт включится в работу через 20 минут. Но, в среднем, на это требуется 30-120 минут. На практике большинству мужиков хватает часа для полного усвоения активного вещества и раскрытия терапевтического эффекта.

Время (продолжительность) действия

Сколько действует препарат по времени? Продолжительность действия Силденафила до 5 ч. Но, некоторые мужчины отмечают способность к крепкой эрекции в течение 24 ч. после употребления лекарства.

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Дозировка

Выбор доли действующего вещества Силденафила зависит от того, как его переносит организм и частоты половых контактов.

Рекомендации по подбору дозировки Силденафила для мужчин (мг):

  • 20 – используется в длительной терапии легочной гипертензии;
  • 25 – применяется в продолжительном лечении ЭД, усложненной ДГПЖ, симптоматикой нижних мочевыводящих путей. Вещество сокращает нарушения со стороны урогенитального тракта, улучшает скорость потока мочи, качество эрекции. Таблетки Силденафила 25 мг показаны к применению для мужчин, испытывающим выраженные побочные действия от высоких доз. Эффективность, доказанная в ходе исследований – 62%;
  • 50 – оптимальный вариант для большинства мужчин 18-89 лет. Эффективность фиксированной дозировки 50 мг – 74%;
  • 100 – максимальная суточная доза. Используется, когда требуется повысить эффективность. Положительный результат лечения получили 82% пациентов.
Читайте также:  Обезболивающие при простатите у мужчин: что лучше но шпа, нимесил или свечи

Показания к применению лекарства

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинДля чего применяют Силденафил мужчины, для чего он нужен? Стимулятор успешно используется в монотерапии ЭД и в комбинации с другими медикаментами. Возраст пациентов – 18-89 лет.

Препарат работает против половых нарушений различной этиологии (психогенной, органической, смешанной).

Препарат для потенции Силденафил действует на фоне таких состояний:

  • депрессия, возникшая на фоне ЭД;
  • сахарный диабет;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы, усложненная симптоматикой мочевых путей (в составе комбинированной терапии);
  • травмы таза, повреждения спинного мозга;
  • урологические болезни.

Как принимать для разового эффекта

Прием по требованию начинается со стартовой дозировки – 50 мг. Таблетку съедают за час до секса, запивают половиной стакана воды.

Для лучшего быстродействия и полного всасывания веществ, рекомендован прием натощак.

Если нужен более сильный лечебный эффект и препарат хорошо переносится, переходят на разовый прием высокой дозировки – 100 мг. Если вызывает сильные побочные реакции, есть умеренная дисфункция почек, печени, опускаются до 25 мг.

Частота применения – раз в 24 ч.

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчинДополнительные указания:

  • в возрасте 65+ изменение дозировки не требуется;
  • умеренные болезни почек не требуют смены режима лечения. При тяжелых нарушениях принимают таблетки 25 мг;
  • мужчины с повреждениями печени должны принимать 25 мг.

Курс лечения силденафилом

Сколько времени можно принимать Силденафил? Курс лечения Силденафилом назначается врачом. Медик определит корректную дозировку Силденафила – 20, 25, 50 или 100 мг.

Как правило, длительный прием рассчитан на 1 месяц. Пациент принимает по 1 таблетке в день или по схеме «день через день».

Длительный прием иФДЭ-5 улучшает состояние эндотелия, функции гладкомышечных клеток сосудов, снижает степень фиброза у мужчин с сахарным диабетом.

Нужен ли рецепт в аптеке

Силденафил отпускается в аптеке свободно: нужен ли рецепт или нет? Препарат имеет рецептурный статус и может назначаться врачами любого профиля.

При покупке обязательно предоставление бланка.

Где купить и какова цена

Силденафил без назначения врача доступен для покупки онлайн. В фарм-маркетах Москвы и других российских городов цена Силденафила зависит от производителя и дозировки.

Упаковка 50 мг обойдется в 250-490 р. Таблетки максимальной дозировки 100 мг – 412-728 р.
Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

Отзывы

Мужчины давно накопили положительный опыт применения лекарства. Они отмечают высокий эффект, незначительные побочные действия. Отзывы подтверждают, что это – рабочий и безопасный метод коррекции эректильных нарушений.

Чем отличается силденафил от виагры и что из них лучше

Брендовая Viagra была разработана более 20 лет назад усилиями концерна Пфайзер. В ее основе лежит sildenafil. Когда у компании кончился патент, производство стимулятора подхватило множество последователей.

Силденафил — это те же таблетки, только с другим торговым наименованием.

Чем отличается Силденафил от Виагры и что лучше? По силе и качеству разницы между двумя группами лекарств нет. Единственное отличие – цена. Оригинальный препарат на 35-50% дороже фарм-копий.

Польза и вред для здоровья

Препарат Силденафил — это польза или вред для здоровья? Безопасность ингибитора подтверждена неоднократными клиническими исследованиями.

По сравнению с сильными конкурентами – тадалафилом и варденафилом – наблюдается меньший риск побочек и самое непродолжительное действие негативных реакций (в среднем, 3 часа против 7 и 14 соответственно).

Вызывает ли привыкание

Вызывает ли заменитель Виагры Силденафил привыкание у пациентов? Продукт предназначен для восстановления потенции и не вызывает толерантности, развития медицинской зависимости.

Терапевтическое действие влияет только на сосудистые механизмы эрекции и не находит отражения в физиологии мозговой деятельности.

Другой вопрос – развитие психологической зависимости. Встречаются ситуации, когда мужчины жалуются на ухудшение потенции после завершения курса терапии.

Подобная симптоматика связана на эмоциональном подъеме, вызванном применением препарата. В этом случае поможет грамотный психотерапевт.

Каково влияние на сердце

  • Когда мужчина здоров, соединение не меняет параметры сердечной деятельности и не ведет к выраженному снижению давления.
  • Другое дело – мужчины с риском сердечно-сосудистых осложнений.
  • Чтобы снизить риск влияния Силденафила на сердце, такие пациенты должны получать препарат после консультации кардиолога.
  • Это важно для назначения корректной дозы.
  • В противном случае есть риск нарваться на нежелательные явления:
  • стенокардия;
  • аритмия:
  • инсульт;
  • инфаркт;
  • гипотензия;
  • гипертензия.

Применение под врачебным контролем улучшает состояние сосудов, сердца. В конечном итоге, курсовое лечение дает двойной эффект – улучшение эрекции и снижение риска сердечно-сосудистых патологий.

Sildenafil противопоказан мужчинам с прогрессивными сердечно-сосудистыми нарушениями, которым запрещена сексуальная активность.

Побочные эффекты и последствия

Среди наиболее частых негативных реакций встречаются покраснение лица, головная боль. Симптоматика проходит самостоятельно, в короткие сроки, без серьезных последствий.

Возраст не влияет на частоту возникновения ответных реакций.

Возможные неприятные явления и последствия приема Силденафила:

  • сердцебиение;
  • мышечные боли;
  • головокружение;
  • заложенность носа;
  • нарушение восприятия в спектре синий-зеленый.

Совместимость с алкоголем и другими препаратами

Вреден ли Силденафил в сочетании с другими лекарствами? Ингибитор ФДЭ-5 требует учета норм фармакологической сочетаемости.

Использование в комбинированной терапии:

  • одновременный прием ритонавира – показание к снижению дозировки до 25 мг. Кратность применения – раз в 2 суток;
  • совместное лечение ингибиторами CYP3A4 – принимают 25 мг;
  • употребление альфа-адреноблокаторов не требует коррекции схемы лечения, но стимулятор должен поступать в организм только на фоне стабильной гемодинамики.

Лекарства, безопасные для применения:

  • тиазидные, калийсберегающие, петлевые диуретики;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • антагонисты кальция;
  • бета-блокаторы;
  • варфарин;
  • ацетилсалициловая кислота.

Лекарства, запрещенные к приему с иФДЭ-5:

  • самое важное ограничение в терапии – применение нитратов. Такая связка несет риск развития гипотензии;
  • донаторы оксида азота;
  • другие иФДЭ-5.

Совместим ли Силденафил с алкоголем? В умеренных дозах спиртное не меняет гемодинамику, кинетику лекарства.

Один-два бокала вина или пива не повлияют на частоту сердечных сокращений, сердечный выброс, давление.

Можно ли принимать одновременно Силденафил и Примаксетин

Препарат с торговым наименованием Примаксетин предназначен для пролонгации полового акта. Он успешно ликвидирует проблему преждевременного семяизвержения. Можно ли принимать одновременно Силденафил и Примаксетин?

Дапоксетин — не вступает в опасную взаимосвязь с силденафилом. Лекарство часто состоит в плане комплексного лечения ЭД, усложненной ранним семяизвержением.

Срок действия

Медикамент сохраняет заявленные лечебные свойства в течение 3 лет после даты выпуска. Для сохранения срока действия Силденафил хранят в оригинальной упаковке, в комнатных условиях, оберегая от солнца и высоких температур.

Производители и виды

  1. Sildenafil производится крупными фармацевтическими концернами.
  2. Самые популярные производители Силденафила:
  3. Помимо традиционных таблеток для потенции Силденафил синтезирован в других лекарственных формах.

  4. Это:
  • форте – в усиленной дозировке 150, 200 мг;
  • гели, желе, драже, пастилки для рассасывания – версии для быстрого эффекта;
  • комбо – для дополнительной пролонгации коитуса.

Аналоги

  • В случае индивидуальной непереносимости силденафила, приобретайте препараты, построенные на другом действующем веществе.
  • Стимуляторы с аналогичным эффектом:
  • О том, что лучше: Виагра, Сиалис или Силденафил — решать вам.

Натуральные заменители

Растительные препараты оживляют биохимические функции организма, что положительно сказывается на сексуальной сфере.

Верные союзники силденафила:

Источник: https://muzhikov.pro/o-potencii/tabletki/sildenafil

Силденафил

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

В лечении нарушений эрекции у мужчин широко применяется препарат Силденафил разных производителей. Химическое соединение, которое является действующим веществом лекарства, обладает высокой активностью и может оказывать влияние на работу других органов и систем. Поэтому инструкция по применению, которая содержится в статье, должна изучаться до начала лечения. Актуальные цены, отзывы врачей и больных, а также аналоги Силденафила в России, которыми можно заменить средство, дополнят представление пациентов о лекарственном препарате.

Состав

В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.

Форма выпуска

Медицинский препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь, покрытых оболочкой голубого цвета. Каждая таблетка имеет овальную форму. На одной стороне — гравировки с указанием дозы Силденафила.

Производятся упаковки, в которых содержится по 1, 2, 4, 8, 10, 14 или 20 таблеток, а также официальная инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Силденафил является представителем фармакологических групп препаратов, предназначенных для терапии эректильных дисфункций. Механизм действия средства основан на усилении синтеза NO. Благодаря этому достигаются такие виды фармакологического действия:

  • расслабление сосудистых стенок;
  • увеличение кровенаполнения полового члена;
  • замедление обратного оттока крови от пениса;
  • снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
  • достижение эрекции;
  • помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.

Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.

Показания к применению

В качестве показаний к применению приводятся следующие отклонения и состояния:

  • отсутствие способности достижения эрекции;
  • невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.
  • Силденафил не назначают при наличии следующих патологий и состояний, являющихся противопоказаниями к применениям:
  • аллергия на лекарство;
  • постоянный или временный прием нитратов;
  • заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
  • дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
  • женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
  • тяжелые болезни печени;
  • инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
  • врожденные аномалии сетчатки;
  • дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
  • потеря зрения вследствие ишемии.

Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.

Инструкция по применению

Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.

Способ применения:

Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).

Схема приема:

Рекомендованная разовая доза Силденафила — 50 мг. В случае необходимости дозировка Силденафила может повышаться до 100 мг или понижаться до 25 мг.

Важно! Максимальная доза в день — 100 мг.

Таблетки для потенции не имеют четкого курса лечения. Принимать — только по необходимости, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов. Длительность приема при соблюдении рекомендованной схемы подбирается врачом по состоянию пациента.

Продолжительность времени действия Силденафила — до четырех часов. Первые эффекты появляются спустя полчаса после применения.

Передозировка

Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.

Побочные действия

Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.

Частые нежелательные реакции:

  • головные боли;
  • отечность лица;
  • приливы (покраснение лица, чувство жара);
  • головокружения;
  • отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
  • снижение остроты зрения;
  • нарушения пищеварения;
  • расстройства восприятия цветовой гаммы.
  1. Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.
  2. Редкие побочные эффекты:
  • эрекция, которая не проходит длительное время;
  • болезненная эрекция;
  • боли за грудиной;
  • воспаления и болезненность в мышцах.

Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.

Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.

Читайте также:  Черный муравей африканский препарат для потенции: отзывы про таблетки

К повышению уровня Силденафила в крови, усилению его токсичности и частоты побочных эффектов приводит сочетание с такими препаратами:

  • Циметидин;
  • Эритромицин;
  • Кетоконазолы (в форме таблеток);
  • Итраконазол (таблетки);
  • Противовирусные средства;
  • Никорандил;
  • противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).

Не рекомендуется комбинация с этими лекарствами.

При беременности и лактации

Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.

С алкоголем

При взаимодействии Силденафила с алкоголем не развивается опасных нежелательных реакций. В любом случае на фоне лечения Силденафилом рекомендуется ограничить употребление алкоголя, несмотря на нормальный уровень совместимости, чтобы не оказывать повышенной нагрузки на сердце, сосуды, печень и почки.

Аналоги

Заменителями являются любые лекарства на основе Силденафила — оригинальные препараты и дженерики. В списке таких средств следующие:

  • Виагра;
  • Потенциале;
  • Олмакс Стронг;
  • Динамико;
  • Визарсин;
  • Дженагра;
  • Конегра;
  • Новагра;
  • Пенимекс;
  • Силденафил Сандоз, СЗ — Северная Звезда (является российским аналогом Силденафила), Вертекс, Актавис, Мальта, Озон, Ананта;
  • Супервига;
  • Форсаж;
  • Эрексезил;
  • Эректил (Эрексил);
  • Эротон;
  • Эромакс;
  • Турбоминт;
  • Силагра.

Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.

Важно! Замена препарата на синонимы должна проводиться только лечащим доктором.

При необходимости Силденафил можно заменить на средства, которые производятся на основе других активных веществ из этой же группы препаратов:

Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.

Срок годности

Силденафил пригоден к использованию только в течение 3 лет от даты выпуска. После того, как окончится указанный срок годности, препарат принимать запрещено.

Условия продажи и хранения

Силденафил следует хранить в оригинальной упаковке при соблюдении таких условий:

  • температура не более 30⁰С;
  • сухое место;
  • вдали от детей;
  • вдали от прямых лучей.

Препарат реализуется в аптеках по рецептам врача, который должен выписывать их на латинском.

Особые указания

Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.

Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.

Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).

Силденафил применяется только у взрослых мужчин.

Цена

Дешевле стоит Силденафил производства Северная Звезда. Стоимость такого же препарата других производителей немного дороже. Силденафил можно купить в аптеках по такой цене:

  • 25 мг №1 — от 52 рублей;
  • 25 мг №4 — от 110 руб.;
  • 25 мг №20 — от 319 руб.;
  • 50 мг №1 — от 65 руб.;
  • 50 мг №2 — от 110 руб.;
  • 50 мг №4 — от 160 руб.;
  • 50 мг №10 — от 363 руб.;
  • 50 мг №14 — от 400 руб.;
  • 100 мг №1 — от 65 руб.;
  • 100 мг №2 — от 200 руб.;
  • 100 мг №4 — от 240 руб.;
  • 100 мг №8 — от 365 руб.;
  • 100 мг №10 — от 400 руб.;
  • 100 мг №20 — от 678 руб.

Отзывы пациентов:

Илья П.: доктор лечит у меня отсутствие эрекции. Назначил на выбор — Силденафил СЗ 50 мг или Визарсин. Первый стоит дешевле. Я решил его попробовать. Хочу сказать, что эффект отличный. Препарат работает на все 100%.

Олег К.: в рецепте уролог написал: «Sildenafil Catrate tablets 100 mg». В аптеке мне сказали, что это любое средство, содержащее Силденафил в таблетированной форме выпуска. Надпись, указанная в рецепте — это МНН активного компонента. Я решил начать с недорогих средств. Выбрал Силденафил Сандоз. Принимал уже 2 раза. Эффект отличный. Все работает.

Отзывы врачей-специалистов:

Мария Петрова, уролог: часто пациентов интересует, можно ли применять Виагру для лечения нарушений полового влечения у женщин. Конечно же, нет. Все средства из группы регуляторов эрекции предназначены для применения только у мужчин. Существует понятие в народе — «женская Виагра». Это препараты, которые оказывают возбуждающее влияние на женщин.

Кирилл Мефодиенко, уролог второй категории: часто назначают Силденафил пациентам, страдающим отсутствием или слабой эрекцией. Нередко такие больные жалуются, что у них болит в области простаты во время семяизвержения. Такие средства позволяют не только достичь эрекции, но и снять такие нежелательные ощущения дискомфорта за счет расслабляющего влияния на сосуды мышцы.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.

Спасибо.

Источник: https://manbe.ru/lekarstva/sildenafil.html

Силденафил СЗ: что это за таблетки, как принимать мужчинам, сколько действует, цены

Силденафил инструкция по применению: эффект, аналоги, отзывы мужчин

«Силденафил-СЗ» − эффективный рецептурный препарат для улучшения эректильной функции, выпускаемый компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии). Для поднятия либидо не предназначен – желания вступить в интимную связь не вызывает. Примерно 3% мужчин из-за информационной неграмотности разочаровываются в средствах на основе силденафила. Препарат помогает только при наличии возбуждения и на фоне сексуальной стимуляции. Без этого эрекция может возникнуть исключительно под влиянием эффекта плацебо – мозг сгенерирует соответствующие импульсы без участия силденафила.

Действующее вещество и свойства

Действующим веществом препарата является силденафила цитрат – то же самое, что и в «Виагре». Относится к ингибиторам ФДЭ-5 − угнетает активность фермента фосфодиэстеразы 5 типа, который мешает высвобождению оксида азота (NO3) из стенок кавернозных тел члена. Без NO3 сосуды не расширятся, кровь не прильет, эрекции не будет.

Здоровому мужчине без психологических отклонений силденафил обычно не требуется. Стимуляция эрекции при помощи ингибиторов ФДЭ-5 целесообразна в следующих случаях:

  1. Нарушение обмена веществ, плохое кровообращение. Половая слабость может быть следствием замедленного кровотока в районе малого таза или ожирения. В таких случаях эрекция очень чувствительна к малейшему спаду сексуального возбуждения.
  2. Психологические проблемы, типичной из которых является синдром тревожного ожидания сексуальной неудачи. Мужчина возбужден, но как только дело доходит непосредственно до секса, эрекция ослабляется из-за подсознательного страха провала. Силденафил не даст сосудам сжаться, кровь останется в половом члене, эрекция не пропадет.

Практикующий врач-сексолог, психотерапевт Евгений Александрович Кульгавчук расскажет о том, как самостоятельно диагностировать синдром тревожного ожидания неудачи и как справиться с этой проблемой:

  1. Преждевременная эякуляция. Силденафил способствует продлению полового акта.
  2. Нарушение половых рефлексов, например, из-за частых мастурбаций. Эрекция поддерживается только при ручной стимуляции, а во время фрикций привычного давления оказывается недостаточно, член падает. После приема силденафила для твердости пениса достаточно, чтобы мужчина был возбужден, половой акт не сорвется из-за ослабления эрекции.
  3. Нарушение функционирования сосудов полового члена. В таких случаях силденафил назначают курсом. Привыкания он не вызывает.

Если мужчина полный импотент (не только не может совершать половой акт, но и не хочет), то ингибиторы ФДЭ-5 ему не помогут.

Как часто у вас возникают проблемы с эрекцией во время полового акта?

Источник: https://VashUrolog.com/preparaty/sildenafil-sz.html

Силденафил

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

  • Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
  • Клинические данные
  • Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали.

Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо.

Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год.

В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо.

Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Читайте также:  Чем заменить алкоголь: альтернативные источники удовольствия

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ).

Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 — 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется.

При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пыо) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пыо) не изучалась.

Источник: https://ProTabletky.ru/sildenafil/

СИЛДЕНАФИЛ

Действующее вещество

— силденафил (sildenafil)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат 28.09 мг,
 что соответствует содержанию силденафила 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка : [гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.90 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.

При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro.

Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин.

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.

Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.

Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Легочная гипертензия.

Противопоказания

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Дозировка

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз/сут.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

  • Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
  • Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
  • Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
  • Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
  • Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях — приапизм.

Лекарственное взаимодействие

  1. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

  2. При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

  3. Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови
  4. При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

  5. Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Особые указания

  • Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
  • С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
  • Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
  • С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
  • Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение в детском возрасте

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет доза составляет 25 мг.

Описание препарата СИЛДЕНАФИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/sildenafil_1/

Ссылка на основную публикацию